Skip to main content
LibreTexts - Ukrayinska

12.3: Сайти біотрансформації

  1. Last updated
  2. Save as PDF
  • Page ID
    24652

    \( \newcommand{\vecs}[1]{\overset { \scriptstyle \rightharpoonup} {\mathbf{#1}} } \) \( \newcommand{\vecd}[1]{\overset{-\!-\!\rightharpoonup}{\vphantom{a}\smash {#1}}} \)\(\newcommand{\id}{\mathrm{id}}\) \( \newcommand{\Span}{\mathrm{span}}\) \( \newcommand{\kernel}{\mathrm{null}\,}\) \( \newcommand{\range}{\mathrm{range}\,}\) \( \newcommand{\RealPart}{\mathrm{Re}}\) \( \newcommand{\ImaginaryPart}{\mathrm{Im}}\) \( \newcommand{\Argument}{\mathrm{Arg}}\) \( \newcommand{\norm}[1]{\| #1 \|}\) \( \newcommand{\inner}[2]{\langle #1, #2 \rangle}\) \( \newcommand{\Span}{\mathrm{span}}\) \(\newcommand{\id}{\mathrm{id}}\) \( \newcommand{\Span}{\mathrm{span}}\) \( \newcommand{\kernel}{\mathrm{null}\,}\) \( \newcommand{\range}{\mathrm{range}\,}\) \( \newcommand{\RealPart}{\mathrm{Re}}\) \( \newcommand{\ImaginaryPart}{\mathrm{Im}}\) \( \newcommand{\Argument}{\mathrm{Arg}}\) \( \newcommand{\norm}[1]{\| #1 \|}\) \( \newcommand{\inner}[2]{\langle #1, #2 \rangle}\) \( \newcommand{\Span}{\mathrm{span}}\)

    Сайти біотрансформації

    Біотрансформаціонние ферменти широко розподілені по всьому організму.

    • Печінка є первинним біотрансформуючим органом завдяки своїм великим розмірам і високій концентрації біотрансформуючих ферментів.
    • Нирки і легені знаходяться поруч з 10-30% ємності печінки.
    • Низька ємність існує в шкірі, кишечнику, яєчках та плаценті.

    Первинна біотрансформація сайту: Печінка

    Оскільки печінка є основним місцем біотрансформації, вона також потенційно вразлива до токсичної дії ксенобіотика, який активується до більш токсичної сполуки.
    Усередині клітини печінки первинними субклітинними компонентами, що містять трансформуються ферменти, є мікросоми (дрібні бульбашки) ендоплазматичного ретикулума і розчинна фракція цитоплазми (цитозол). Мітохондрії, ядра та лізосоми містять невеликий рівень трансформуючої активності.

    • Мікросомальні ферменти пов'язані з більшістю реакцій фази I. Ферменти глюкуронідації також містяться в мікросомах.
    • Цитозольні ферменти немембранозв'язані і відбуваються вільно всередині цитоплазми. Вони, як правило, пов'язані з реакціями фази II, хоча деякі ферменти окислення і відновлення містяться в цитозолі.
    • Найважливішою ферментною системою, що беруть участь у реакціях фази I, є цитохроми P450, які також називають системою цитохрому P-450 або системою змішаної функції оксидази (MFO), але зараз в основному називають CYP450 або CYP вченими та в наукових публікаціях. Він міститься в мікросомах і відповідає за реакції окислення широкого спектру хімічних речовин.



    Сприйнятливість печінки

    Печінка особливо сприйнятлива до пошкодження попаданням токсикантів, оскільки вона біотрансформує більшість ксенобіотиків і отримує кров безпосередньо з шлунково-кишкового тракту. Кров, що виходить з шлунково-кишкового тракту, не надходить безпосередньо в загальну кровоносну систему. Замість цього він впадає в печінку спочатку через ворітну вену. Цей процес відомий як «перший прохід». Кров, що виходить з печінки, врешті-решт розподіляється на всі інші ділянки тіла; однак значна частина поглиненого ксенобіотика зазнала детоксикації або біоактивації. Печінка, можливо, видалила більшість потенційно токсичних хімічних речовин. З іншого боку, деякі токсичні метаболіти сильно концентруються в печінці.

    Перевірка знань

    1) Орган, який має найбільшу здатність до біотрансформації ксенобіотиків, це:
    а) Печінка
    б) Підшлункова залоза в
    ) Шкіра

    Відповідь

    Печінка - це правильна відповідь.
    Біотрансформаціонние ферменти широко розподілені по всьому організму. Однак печінка має найбільшу концентрацію всіх органів і, таким чином, має дуже високу здатність до біотрансформації.

    2) Феномен «першого проходу» стосується:
    а) ситуації, коли ксенобіотики, які всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, спочатку потрапляють в циркулюючу кров перед тим, як перейти до печінки
    b) Стан, коли печінка спочатку біотрансформує ксенобіотик за фазою II реакція до того, як вона буде біотрансформована реакцією фази I (
    c) Анатомічне розташування, при якому ксенобіотики, абсорбовані з кишечника, потрапляють спочатку в печінку, а не в системний кровотік

    Відповідь

    Анатомічне розташування, при якому ксенобіотики всмоктуються з кишечника спочатку надходять в печінку, а не в системний кровотік - це правильна відповідь.
    Кров, що виходить з шлунково-кишкового тракту, безпосередньо не надходить в загальну кровоносну систему. Замість цього він впадає в печінку спочатку через ворітну вену. Це відомо як явища «першого проходу».