Skip to main content
LibreTexts - Ukrayinska

8.10: Протисудомні препарати

  • Page ID
    71396
  • \( \newcommand{\vecs}[1]{\overset { \scriptstyle \rightharpoonup} {\mathbf{#1}} } \) \( \newcommand{\vecd}[1]{\overset{-\!-\!\rightharpoonup}{\vphantom{a}\smash {#1}}} \)\(\newcommand{\id}{\mathrm{id}}\) \( \newcommand{\Span}{\mathrm{span}}\) \( \newcommand{\kernel}{\mathrm{null}\,}\) \( \newcommand{\range}{\mathrm{range}\,}\) \( \newcommand{\RealPart}{\mathrm{Re}}\) \( \newcommand{\ImaginaryPart}{\mathrm{Im}}\) \( \newcommand{\Argument}{\mathrm{Arg}}\) \( \newcommand{\norm}[1]{\| #1 \|}\) \( \newcommand{\inner}[2]{\langle #1, #2 \rangle}\) \( \newcommand{\Span}{\mathrm{span}}\) \(\newcommand{\id}{\mathrm{id}}\) \( \newcommand{\Span}{\mathrm{span}}\) \( \newcommand{\kernel}{\mathrm{null}\,}\) \( \newcommand{\range}{\mathrm{range}\,}\) \( \newcommand{\RealPart}{\mathrm{Re}}\) \( \newcommand{\ImaginaryPart}{\mathrm{Im}}\) \( \newcommand{\Argument}{\mathrm{Arg}}\) \( \newcommand{\norm}[1]{\| #1 \|}\) \( \newcommand{\inner}[2]{\langle #1, #2 \rangle}\) \( \newcommand{\Span}{\mathrm{span}}\)

    Ліки, що застосовуються при судомах, називаються протисудомними або протисудомними препаратами. Протисудомні препарати стабілізують клітинні мембрани і пригнічують аномальні електричні імпульси в корі головного мозку. Ці препарати запобігають судоми, але не забезпечують лікування. Протисудомні препарати класифікуються як депресанти ЦНС. Існує багато видів ліків, що використовуються для лікування судом, таких як фенітоїн, фенобарбітал, бензодіазепіни, карбамазепін, вальпроат та леветірацетам. [1]

    Існує три основні фармакологічні ефекти протисудомних препаратів. По-перше, вони підвищують поріг активності в руховій корі, тим самим ускладнюючи збудження нерва. По-друге, вони обмежують поширення судомного розряду від його походження шляхом придушення передачі імпульсів від одного нерва до іншого. По-третє, вони знижують швидкість проведення нервового імпульсу всередині даного нейрона.

    Деякі препарати працюють, посилюючи ефекти інгібіторного нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка відіграє певну роль у регулюванні збудливості нейронів у мозку. [2] Габапентин, хоча структурно схожий на ГАМК і класифікується як протисудомний засіб, зазвичай використовується для контролю хронічного невропатичного болю. Нейропатичний біль визначається Міжнародною асоціацією з вивчення болю як «біль, викликаний ураженням або захворюванням соматосенсорної нервової системи». [3] Прикладом нейропатичного болю є поколювання або печіння в нижніх кінцівках, що часто виникає у хворих на цукровий діабет.

    Фенітоїн

    Фенітоїн, який був відкритий в 1938 році, був першим протисудомним препаратом і досі використовується для контролю судом. [4]

    Механізм дії

    Фенітоїн покращує докази судом, втручаючись в натрієві канали в мозку, що призводить до зменшення стійких високочастотних нейрональних розрядів.

    Показання до застосування

    Фенітоїн показаний для лікування тоніко-клонічних (grand mal) та психомоторних (скронева частка) судом, а також для профілактики та лікування судом, що виникають під час або після нейрохірургії.

    Сестринські міркування протягом усього життя

    Фенітоїн не слід вводити вагітним жінкам, оскільки він завдасть шкоди плоду. При введенні внутрішньовенно існує попередження Black Box, що швидкість введення не повинна перевищувати 50 мг на хвилину у дорослих і від 1 до 3 мг/кг/хв (або 50 мг на хвилину, залежно від того, що повільніше) у педіатричних пацієнтів через ризик вираженої гіпотензії та серцевих аритмій. Необхідний ретельний моніторинг серця під час і після введення внутрішньовенного фенітоїну.

    Фенітоїн має вузький терапевтичний рівень препарату, як правило, між 10-20 мкг/мл, тому необхідний моніторинг препарату в сироватці крові. Рівень фенітоїну в сироватці крові, що підтримується вище терапевтичного діапазону, може спричинити плутані стани, що називаються делірієм, психозом або енцефалопатією. Відповідно, при перших ознаках гострої токсичності слід негайно перевірити рівень сироватки крові.

    Різке припинення лікування може викликати епілептичний статус, тому в разі виникнення алергічної реакції або реакції гіперчутливості може знадобитися швидка заміна альтернативної терапії.

    З обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю. Пацієнтам похилого віку може знадобитися коригування дозування.

    Існує багато потенційних лікарських взаємодій з фенітоїном. Прочитайте інформацію про етикетку препарату перед введенням. Фенітоїн широко зв'язується з білками плазми і схильний до конкурентного витіснення. Фенітоїн метаболізується печінковими ферментами цитохрому Р450, тому він сприйнятливий до інгібуючих взаємодій з препаратами, що може спричинити значне збільшення циркулюючих концентрацій фенітоїну та підвищувати ризик токсичності ліків.

    Несприятливі/Побічні ефекти

    Серйозні, а іноді і смертельні дерматологічні реакції, включаючи токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та синдром Стівенса-Джонсона (SJS), були зареєстровані при лікуванні фенітоїном. Поява симптомів зазвичай протягом 28 днів, але може наступити пізніше. Фенітоїн слід припинити при перших ознаках висипу.

    Лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS) повідомлялося у пацієнтів, які приймають протиепілептичні препарати, включаючи фенітоїн. Деякі з цих подій були смертельними або небезпечними для життя. DRESS зазвичай проявляється лихоманкою, висипом, лімфаденопатією та/або набряком обличчя, у поєднанні з залученням іншої системи органів. Ці висновки повинні бути негайно повідомлені постачальнику. Гостра гепатотоксичність повідомлялося з фенітоїном. Ці події можуть бути частиною спектру DRESS або можуть відбуватися ізольовано.

    Зрідка повідомлялося про кровотворні ускладнення, деякі зі смертельними наслідками, пов'язані з прийомом фенітоїну. До них відносяться тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз та панцитопенія з придушенням кісткового мозку або без нього.

    Найбільш поширеними побічними реакціями, що виникають при терапії фенітоїном, є реакції нервової системи і, як правило, пов'язані з дозою. Реакції включають ністагм, атаксію, невиразну мову, зниження координації, сонливість та розумову сплутаність свідомості. [5]

    Викладання та освіта пацієнтів

    Пацієнтам слід рекомендувати приймати ліки відповідно до вказівок, а дози повинні бути рівномірно розподілені протягом дня. Для отримання бажаного лікарського ефекту може знадобитися кілька тижнів. Різка відміна ліків може спричинити епілептичний статус. Пацієнти повинні уникати алкоголю та інших депресантів ЦНС під час прийому протисудомної лікарської терапії. Крім того, пацієнти з діабетом повинні ретельно контролювати рівень глюкози в крові.

    Тепер давайте докладніше розглянемо медикаментозну сітку для фенітоїну в таблиці 8.10а. [6]

    Таблиця 8:10 Фенітоїн Ліки Сітка
    Клас/підклас Прототип/ Загальний Міркування адміністрації Терапевтичні ефекти Побічні/побічні ефекти
    протисудомну фенітоїн Необхідний ретельний моніторинг серця під час і після введення внутрішньовенного фенітоїну.

    Для в/в інфузій слід використовувати вбудований фільтр (від 0,22 до 0,55 мкм). Не можна давати при D5W через осад і не швидше 50 мг/хв у дорослих

    Контролювати рівень препаратів у сироватці крові

    Протипоказаний пацієнту з блокадою серця

    Застосовувати обережно у пацієнтів з печінковими або нирковими порушеннями

    Конусна доза; не припиняйте різко

    Зменшення або запобігання судомної активності Серцево-судинний ризик, пов'язаний з швидкою інфузією

    Припиніть і повідомте постачальника, якщо виникає висип

    Негайно повідомте постачальника, якщо виникають лихоманка, висип, лімфаденопатія та/або набряк обличчя

    Серцево-судинні: аритмія і гіпотен

    ЦНС: ністагм, атаксія, невиразна мова, зниження координації, сонливість та розумова плутанина

    ШКТ: Запор, гіперплазія ясен та гепатотоксичність

    Гематологія: тромбоцитопенія, панцитопенія та агранулоцитоз

    Леветірацетам

    Леветірацетам показаний як додаткова терапія при лікуванні парціальних нападів у пацієнтів 12 років і старше з епілепсією. Це, як правило, добре переноситься.

    Механізм дії

    Точний механізм дії невідомий. Цей препарат може перешкоджати передачі натрію, кальцію, калію або ГАМК. [7]

    Показання до застосування

    Леветірацетам використовується для часткового початку судом у пацієнтів з епілепсією.

    Сестринські міркування протягом усього життя

    Рівень у плазмі крові може поступово знижуватися під час вагітності, і його слід уважно контролювати. Встановлено безпеку та ефективність у пацієнтів педіатрії віком від 12 років.

    Леветірацетам негайного вивільнення і розчин може бути використаний у пацієнтів, як молодий, як 1 місяць.

    Леветірацетам не слід припиняти різко або можуть виникнути напади відміни. З обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок.

    Несприятливі/Побічні ефекти

    Спостерігалися поведінкові відхилення, включаючи психотичні симптоми, суїцидальні ідеї, дратівливість та агресивну поведінку; спостерігайте за пацієнтами на предмет психіатричних ознак та симптомів.

    Найбільш поширеними побічними реакціями є сонливість і дратівливість. Порадьте пацієнтам не керувати автомобілем або експлуатувати машини, поки вони не набули достатнього досвіду на леветірацетам.

    Цей препарат може викликати анафілаксію або ангіоневротичний набряк після першої дози або в будь-який час під час лікування. Повідомлялося про серйозні дерматологічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), а також труднощі координації та гематологічні відхилення.

    Викладання та освіта пацієнтів

    Ліки слід приймати за призначенням і можуть викликати підвищене запаморочення і сонливість. Пацієнти, сім'я та вихователі також повинні ретельно стежити за суїцидальністю під час медикаментозної терапії.

    Тепер давайте більш детально розглянемо медикаментозну сітку для леветірацетама в таблиці 8.10b. [8]

    Таблиця 8:10 b Леветірацетам Медикаментозна сітка
    Клас/підклас Прототип/ Загальний Міркування адміністрації Терапевтичні ефекти Побічні/побічні ефекти
    протисудомну леветірацетам Конусна доза; не припиняйте різко або можуть виникнути судоми

    Моніторинг рівня плазми для вагітних

    Застосовувати обережно при порушенні функції нирок

    Зменшення судомної активності Зміни поведінки/настрою (психотичні симптоми, суїцидальні ідеї, дратівливість та агресивна поведінка)

    Анафілаксія або набряк Квінке

    Сонливість, втома і дратівливість

    Серйозні захворювання шкіри

    труднощі з координацією

    Аномалії кровотворення

    Габапентин

    Габапентин показаний як додаткове лікування парціальних нападів, але найчастіше використовується для лікування невропатичного болю. [9]

    Механізм дії

    Точний механізм дії невідомий. Він структурно схожий на ГАМК, але не діє на ГАМК-рецептори або впливає на ГАМК.

    Показання до застосування

    Габапентин застосовується при парціальних нападах і невропатичних болів.

    Сестринські міркування протягом усього життя

    Цей препарат може завдати шкоди плоду вагітних жінок.

    Застосування габапентину у педіатричних пацієнтів з епілепсією віком від 3 до 12 років пов'язано з виникненням побічних явищ, пов'язаних з ЦНС. Найбільш значущі з них можна класифікувати на наступні категорії: 1) емоційна лабільність (насамперед поведінкові проблеми); 2) ворожість, включаючи агресивну поведінку; 3) розлад думки, включаючи проблеми з концентрацією уваги та зміну успішності в школі; і 4) гіперкінезія (насамперед неспокій і гіперактивність).

    У літніх пацієнтів периферичні набряки і атаксія мають тенденцію до збільшення захворюваності з віком. Слід враховувати запобіжні заходи щодо падіння.

    Протиепілептичні препарати не слід різко припиняти через можливість збільшення частоти судом.

    Несприятливі/Побічні ефекти

    Протиепілептичні препарати, в тому числі габапентин, підвищують ризик суїцидальних думок або поведінки у пацієнтів, які приймають ці препарати за будь-якими показаннями. Пацієнтів слід контролювати на предмет виникнення або погіршення депресії, суїцидальних думок або поведінки та/або будь-яких незвичайних змін у настрої чи поведінці.

    Лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), також відомою як поліорганна гіперчутливість, повідомлялося у пацієнтів, які приймають протиепілептичні препарати, включаючи габапентин. Деякі з цих подій були смертельними або небезпечними для життя. DRESS зазвичай, хоча і не виключно, проявляється лихоманкою, висипом та/або лімфаденопатією, у поєднанні з залученням іншої системи органів. При виникненні цих симптомів про них слід негайно повідомити провайдеру.

    Габапентин може викликати запаморочення, сонливість та інші симптоми та ознаки пригнічення ЦНС. Пацієнтам слід рекомендувати ні керувати автомобілем, ні керувати іншими складними механізмами, поки вони не придбають достатній досвід роботи з габапентином, щоб оцінити, чи впливає це негативно на їх розумову та/або рухову працездатність. [10]

    Викладання та освіта пацієнтів

    Пацієнти, які отримують терапію габапентином, повинні приймати ліки за призначенням і бути обережними, щоб не перевищувати рекомендації щодо дозування. Пацієнти не повинні приймати габапентин протягом 2 годин прийому антацидних препаратів. Додатково габапентин може викликати підвищену сонливість і запаморочення. Пацієнти, сім'я та вихователі також повинні стежити за суїцидальністю.

    Тепер давайте докладніше розглянемо медикаментозну сітку для габапентину в табл. 8.10c. [11]

    Таблиця 8:10 c Габапентин Медикаментозна сітка
    Клас/підклас Прототип/Загальний Міркування адміністрації Терапевтичні ефекти Несприятливі/Побічні ефекти
    протисудомну габапентин Вводити першу дозу перед сном, щоб зменшити запаморочення та сонливість

    Моніторинг погіршення депресії, суїцидальних думок або поведінки та/або будь-яких незвичайних змін у настрої або поведінці

    Конусна доза; не припиняйте різко

    Зниження невропатичного болю або судом Підвищена суїцидальна думка

    Негайно повідомте про лихоманку, висип та/або лімфаденопатію

    Пригнічення ЦНС: запаморочення, сонливість та атаксія

    Критичне мислення діяльності 8.10
    Зображення лампочки в колі

    70-річний пацієнт в центрі тривалого догляду хворіє на цукровий діабет і йому призначили габапентин при невропатичному болю.

    1. Пацієнт заявляє: «У мене ніколи не було нападу. Чому лікар призначив мені протисудомний препарат?» Яка найкраща реакція медсестри?

    2. Медсестра планує впровадити додаткові запобіжні заходи для цього пацієнта. Навіщо потрібні додаткові запобіжні заходи щодо падіння?

    3. Які потенційні несприятливі наслідки повинна спостерігати медсестра? Які несприятливі наслідки потребують негайного повідомлення постачальника?

    Примітка: Відповіді на дії критичного мислення можна знайти в розділах «Ключ відповідей» в кінці книги.


    1. Макк'юстіон, Л., Вулджон-дімаджо, К., Вінтон, М, і Йегер, Дж. (2018). Фармакологія: підхід до процесу сестринського догляду, орієнтований на пацієнта. С. 227-305. Ельзев'є. ←
    2. Ліллі, Л., Коллінз, С., і Снайдер, Дж. (2020). Фармакологія та сестринський процес. С.246-272. Ельзев'є. ←
    3. Мурніон Б.П. (2018, 1 червня). Нейропатичний біль: сучасне визначення та огляд медикаментозного лікування. Австралійський рецептор, 41 (3), 60—63. www.ncbi.nlm.nih.gov/PMC/статті/PMC6003018/
    4. Макк'юстіон, Л., Вулджон-дімаджо, К., Вінтон, М, і Йегер, Дж. (2018). Фармакологія: підхід до процесу сестринського догляду, орієнтований на пацієнта. С. 227-305. Ельзев'є. ←
    5. Ця робота є похідною від Daily Med Національною медичною бібліотекою США у відкритому доступі. ←
    6. Ця робота є похідною від Daily Med Національною медичною бібліотекою США у відкритому доступі.
    7. Ця робота є похідною від Daily Med Національною медичною бібліотекою США у відкритому доступі. ←
    8. Ця робота є похідною від Daily Med Національною медичною бібліотекою США у відкритому доступі. ←
    9. Ліллі, Л., Коллінз, С., і Снайдер, Дж. (2020). Фармакологія та сестринський процес. С.246-272. Ельзев'є. ←
    10. Ця робота є похідною від Daily Med Національною медичною бібліотекою США у відкритому доступі. ←
    11. Ця робота є похідною від Daily Med Національною медичною бібліотекою США у відкритому доступі. ←