15.6.1.8: Прогестерон
- Page ID
- 5547
Прогестерон - один з стероїдних гормонів. Він виділяється жовтим тілом і плацентою і відповідає за підготовку організму до вагітності і, якщо настає вагітність, підтримання його до народження.
- жовте тіло: секреція прогестерону жовтим тілом відбувається після овуляції і продовжує підготовку ендометрія до можливої вагітності. Він також гальмує скорочення матки і гальмує розвиток нового фолікула. Якщо вагітність не настає, виділення слабшають ближче до кінця менструального циклу, і починається менструація.
- Плацента: Якщо вагітність все-таки настає, плацента починає виділяти прогестерон, який доповнює жовте тіло. Насправді до п'ятого місяця вагітності плацента сама виділяє достатню кількість прогестерону, що жовте тіло більше не є важливим для підтримки вагітності.
Прогестерон, як і всі стероїди, являє собою невелику гідрофобну молекулу. Таким чином він вільно дифундує через плазматичну мембрану всіх клітин. Однак у клітинах-мішенях, як і в ендометрії, він стає щільно пов'язаним з цитоплазматичним білком - рецептором прогестерону. Комплекс рецептора і його гормону переміщається в ядро. Там він зв'язується з елементом відповіді прогестерону, який є певною послідовністю ДНК в промоторах певних генів, необхідних для включення (або виключення) цих генів. Таким чином комплекс прогестерону з його рецептором утворює транскрипційний фактор.
Прогестини
Прогестини - це синтетичні модифікації молекули прогестерону. Призначається кілька різних.
- для протизаплідних таблеток
- для гормональної замісної терапії (ЗГТ) для зменшення неприємних симптомів менопаузи
- лікувати молодих жінок, які перестають нормально менструювати
- для запобігання передчасних пологів
Деякі приклади:
- норгестрел (Торгова назва = Orvette®) - використовується як оральний контрацептив
- левоноргестрел
- інгредієнт «План Б», оральний контрацептив, прийнятий після незахищеного статевого акту.
- випущений з Мірена®, внутрішньоматкової спіралі (ВМС).
- норетиндрон (Торгова назва = Aygestin®; використовується в ЗГТ (замісна гормональна терапія)

РУ-486
RU-486 (також відомий як міфепристон) - синтетичний стероїд, пов'язаний з прогестероном. На відміну від розглянутих вище прогестинів, які імітують дію прогестерону, RU-486 блокує дію прогестерону. Синтетичні молекули, що імітують дію природної молекули, називаються агоністами; ті, що протиставляють їй, є антагоністами. RU-486 - антагоніст прогестерону. Він зв'язується з рецептором прогестерону, і при цьому заважає самому прогестерону займати його рецептор. Таким чином, транскрипція гена, нормально включена прогестероном, блокується, а білки, необхідні для початку і підтримки вагітності, не синтезуються. Якщо RU-486 приймається незабаром після статевого акту, це запобігає вагітності. Якщо приймати на початку вагітності, це призводить до аборту ембріона. Цей результат призвів до того, що RU-486 широко використовується в Європі для переривання вагітності на ранньому терміні. Він не знайшов широкого визнання в США.